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O cetoconazol em comprimidos é indicado para tratar infecções fúngicas específicas, como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose, quando outros tratamentos não são eficazes ou tolerados. Ele não é recomendado para meningite fúngica devido à baixa penetração no líquido cerebroespinhal. O cetoconazol atua como fungicida ou fungistático, inibindo a biossíntese do ergosterol e alterando a composição lipídica da membrana fúngica.